Qu'est-ce que le pIC50 ?
31 juillet 2018
Qu'est-ce que le pIC50 ? En termes simples, la pIC50 est le logarithme négatif de la valeur de la CI50 lorsqu'elle est convertie en molaire.
Par exemple, une CI50 de 1 uM est de 1 x10^-6 M et cela équivaut à une CI50 de 6.
La CI50 d'un composé nanomolaire est de 1 x10^-9 M, ce qui correspond à une CI50 de 9.
L'utilisation de la CCI50 encourage la pensée logarithmique nécessaire pour traiter les relations concentration-dépendance.
Mais pourquoi cesser d'utiliser les valeurs IC50 si c'est ce que vous avez toujours fait ?
Pourquoi faire l'échange ?
Comme la nature des valeurs de puissance est logarithmique, la façon dont vous rapportez ensuite vos données doit donc également être logarithmique.
Si vous regardez les courbes dose-réponse, elles sont sigmoïdales lorsque vous les tracez dans un espace logarithmique.
L'utilisation de l'indice pIC50 est la bonne façon de réfléchir aux données.
Si votre puissance diminue parce que vous êtes passé de micromolaire à nanomolaire, c'est un changement exponentiel, et non linéaire.
La CPI50 est vraiment la bonne façon de penser à la puissance des composés, c'est pourquoi les gens utilisent depuis longtemps l'échelle logarithmique pour la concentration des composés.
3 analogies pour vous aider à penser de manière logarithmique et à mieux comprendre la CPI50
Mais, lors du passage à l'ICp50, il y a certainement une période de transition.
C'est comme passer du système de mesure impérial au système de mesure métrique.
C'est un peu douloureux au début, mais ça vaut la peine de le faire.
A terme, la CPI50 deviendra intuitive car il est en fait très naturel pour les humains de penser que de plus grands nombres sont meilleurs.
Pour faciliter la transition, il est utile de réfléchir à d'autres situations logarithmiques courantes que vous avez déjà rencontrées afin d'encourager l'adoption de la pensée logarithmique.
L'échelle de Richter
Image de Jkwchui [CC BY-SA 3.0], tirée de Wikimedia Commons avec modifications
L'échelle de Richter est une méthode logarithmique pour rendre compte de l'amplitude d'un tremblement de terre, ce qui signifie qu'une augmentation de 10 fois des secousses est une augmentation de 1 fois sur l'échelle de Richter.
Ilpeut être utile de considérer la CPI50 comme l'échelle de Richter pour la découverte de médicaments, car les chiffres qui sont significatifs en termes de séisme le sont également en termes de puissance des composés.
Pour les personnes qui tentent de passer de la IC50 à la pIC50, cela peut être un peu gênant au début.
Par exemple, le tremblement de terre de 3,0 sur l'échelle de Richter n'est pas ressenti par beaucoup de gens.
Il n'y a pas de dégâts.
De même, il n'y a pas grand-chose à écrire en termes de pIC50.
Un pIC50 de 3,0 est un composé millimolaire.
À 6.0, les choses commencent à devenir un peu plus intéressantes.
Avec un tremblement de terre de magnitude 6,0, vous commencerez à avoir des dégâts modérés dans les zones peuplées et une CIV 50 de magnitude 6,0 commencera à exciter vos chimistes car vous arrivez maintenant à un composé micromolaire.
Plus on monte, plus la puissance devient agréable - ou plus le tremblement de terre fait des dégâts.
Une fois que vous avez atteint le niveau 9.0, ce n'est pas un tremblement de terre que vous voulez vivre. C'est une destruction épique.
Mais un pIC50 de 9,0 - c'est le genre de puissance que vous voulez voir dans les inhibiteurs que vous obtenez de vos chimistes.
L'échelle du pH
Image de Hans Kirkendoll [CC0], de Wikimedia Commons
Penser de façon logarithmique n'est pas aussi étranger qu'il n'y paraît.
C'est en fait quelque chose que vous faites depuis des années, depuis que vous avez renversé des cylindres de diplômes au lycée.
Depuis que vous avez rencontré l'échelle de pH.
Parce que Le pH est le logarithme négatif de la concentration d'ions hydronium dans molaire.
Quand on pense au pH, on ne pense pas aux concentrations d'ions hydronium en niveaux micromolaires ou millimolaires.
Vous êtes habitués à cela. Vous les considérez simplement comme du pH.
Vous avez toujours pensé de façon logarithmique.
Vous pouvez utiliser la pensée logarithmique non seulement pour le pH, mais aussi pour la CI50 ou les données sur la puissance en utilisant la CIp50. La CIP50 est juste le logarithme négatif de la CI50 en molaire.
La puissance des produits d'entretien ménager.
La pensée logarithmique peut même commencer à la maison.
Pensez simplement aux nettoyants de votre cuisine ou de votre salle de bains.
L'étiquette dit probablement quelque chose comme "tue 99,9% des virus et des bactéries".
Qu'est-ce que cela signifie ?
Cela signifie-t-il que si j'achetais un nettoyant différent qui tue à 99,99% au lieu de 99,9%, il ne serait vraiment que 0,09% meilleur ?
Ou, pour rendre le concept encore plus évident, si un antibactérien tue 99,9%, puis-je le mettre deux fois pour tuer 199,8% ?
Bien que ces questions soient à la fois facétieuses et idiotes, elles contredisent toutes deux le fait qu'il est faux de penser à des données exponentielles dans un univers arithmétique.
Dans les cercles anti-infectieux, une mise à mort de 99,9% est en fait appelée mise à mort de trois bûches.
Pourquoi ?
Si quelque chose tue 90 % des organismes infectieux, cela signifie que le nombre d'organismes infectieux est réduit de 10 fois, ce que l'on appelle souvent une destruction d'un log ou un ordre de grandeur.
99 % des meurtres sont multipliés par 100, et 99,9 % par 1 000 - vous avez compris l'essentiel.
Résumé
Reconnaître la nature ridicule de cette mesure logarithmique commune dans un cadre arithmétique vous aidera à réaliser et à comprendre l'erreur que représente l'utilisation d'équations non logarithmiques lors de la discussion des valeurs de puissance. Pour une discussion plus détaillée sur ce sujet, regardez cette présentation du Dr Marc Navre et découvrez pourquoi l'utilisation de la CPI50 au lieu de la CI50 va changer votre vie.
Ce blog est rédigé par des membres de la communauté CDD Vault . CDD Vault est une plateforme informatique hébergée de découverte de médicaments qui gère en toute sécurité les données biologiques et chimiques privées et externes. Elle offre des fonctionnalités de base, notamment l'enregistrement des produits chimiques, la relation structure-activité, l'inventaire des produits chimiques et les carnets de laboratoire électroniques.
